超临界在制备脂质体中的应用

脂质体是由磷脂分子之间相互作用自交连形成的一种胶质球状结构,外层由磷脂双分子层包覆,内部为水相内核,具有类细胞膜结构与功能,脂质体由于其水相内核可以携带亲水性药物,双分子层结构又可携带亲脂类药物因而成为一种很有发展潜力的药物传递系统媒介物。

脂质体表明很容易被修饰,使用糖类如半乳糖、甘露糖或采用一些亲水性化合物如聚乙二醇、丙三醇等,修饰后的脂质体具有靶向性,可以直接靶向组织或细胞。脂质体已用于癌症的治疗,在治疗过程中经过修饰的脂质体修的药物可以直接靶向肿瘤细胞,减小了药物对机体的毒性及副作用。脂质体也用于基因治疗,经过修饰的脂质体可以将外源基因引入到细胞内并在细胞内进行表达进而校正有缺陷的基因或在基因组内插入一个功能基因达到治疗的目的。

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脂质体作为药物和营养物的重要载体,能够提高制剂的稳定性、提高生物利用度及靶向性,具有广阔的应用前景。其常规制备方法主要有薄膜分散法、注入法、反向蒸发法等,在这些常用方法中会使用大量的有机溶剂,如氯仿、醚、 二氯二氟代甲烷、亚甲基氯化物以及甲醇等,这些有机溶剂的使用严重危害了人类的健康破坏了人类赖以生存的环境,所以近年来研究学者们致力于研究不使用有机溶剂制备脂质体的方法。

近年来,利用超临界流体的特性开发了制备脂质体的新方法——超临界法制备脂质体。该方法是脂质体技术的一个突破,因为其首次考虑到制备具有高内水相体积的脂质体,且能够包封现有的大部分水溶性物质。

超临界CO2的临界温度与临界压力相对较低,操作条件温和,因而它对设备的要求较低。CO2具有优良的环保特性、良好的传热性质,较低的流动阻力,并且,它无污染、不燃烧、安全无毒、储量丰富、廉价易得,,是目前被广泛应用的一种超临界流体。

超临界流体在制备低水溶性药物脂质体具有独特的优势:不仅可以避免大量使用有机溶剂,消除对环境的危害,还可以通过调整体系的压力和温度来改变体系的密度,从而为脂质体的制备及分离处理提供良好的可调性介质。因此,该项技术受到研究者的普遍重视,成为超临界流体研究领域的热点之一。