超临界制备脂质体原理

(本文内容为大连卓尔高科技有限公司原创,未经授权禁止转载,转载请注明出处和原文链接。)

超临界脂质体制备技术是高效制备高品质脂质体微囊的新技术。

常用CO2作为超临界制备脂质体的介质。制备脂质体的膜材(如磷脂、胆固醇等)在超临界CO2中具有良好的溶解性,超临界流体提供了更好的溶解度,扩散性和均匀性,使得药物和共溶剂溶解度更高,混合更均匀。而利用喷嘴的工作原理,使超临界流体减压后的雾化扩散效应更加明显,使喷射到水或空气中而制备出的脂质体粒径粒径更小且可控。

技术特点

超临界CO2因其与磷脂胆固醇良好的互溶性,在制备脂质体方面与其他传统溶剂相比具有天生的优势。超临界流体具有的高扩散性和传质均匀性大幅提高了脂质体制备的效率,大幅缩短了制备时间。制备时物料浓度,磷脂胆固醇比例、共溶剂选择及浓度,超临界制备等温度、压力、保压时间、喷嘴形状、口径尺寸和长度等参数都会直接影响成品脂质体的粒径、包封率、稳定性和载药量等指标;

技术优点:

超临界流体的特性使其在制备脂质体方面有天然的优势,流程简单,可轻松容易制备出高品质指标的产品脂质体,且作用时间非常短(<1h)生产效率高。制备过程安全可靠。可以减少或不用有机溶剂,无易燃易爆危险,CO2惰性,环境友好、绿色、价廉易得,所以更适合工业化应用实施;超临界制备脂质体的操作温度低,对热敏性药物尤其有利;超临界制备脂质体的粒径便于调控,制备过程可改善提高品质和降低粒径的手段多样丰富,参数可调节范围大,为更多更优质的创新脂质体产品开发的提供广阔的研究空间。

应用领域

早在1996年,大连卓尔高科技有限公司的技术总监黄宓兰女士就已带领团队开始探索采用超临界流体技术制备脂质体的工艺研究并成功应用于榄香烯脂质体的超临界制备工艺开发,将榄香烯脂质体的制备时间缩短到40min,粒径最小到40nm,包封率达到80%以上,稳定性大于1年。未来,超临界脂质体技术将更多应用于现有药物脂质体的制备效率提高,工艺升级,剂型改良,以及更多创新药物和高端化妆品的研发应用领域。